Le benzodiazepine (BZD) sono una classe di farmaci aventi proprietà ansiolitiche, sedativo-ipnotiche, anticonvulsivanti, miorilassanti e anestetiche, e, soprattutto, sono in grado di ridurre l’ansia e le sue manifestazioni fisiologiche, come palpitazioni, sudorazione, colon irritabile, etc.
Realizzato in collaborazione con la Sigmund Freud University, Università di Psicologia a Milano
A partire dalla fine degli anni ’50, le benzodiazepine hanno totalmente sostituito i barbiturici grazie ai minori effetti collaterali prodotti da chi le ingeriva regolarmente.
Le BZD essendo farmaci possono essere prescritti solo dal medico e la scelta del tipo di benzodiazepine dipende dal disturbo che è stato diagnosticato e dagli obiettivi che si vogliono raggiungere.
Benzodiazepine: la storia
Le benzodiazepine sono farmaci derivati dal clordiazepossido, sostanza introdotta negli anni ‘60, avente proprietà sedative e ipnotiche che variano a seconda della molecola.
La struttura del clordiazepossido, fu sottoposta a delle modificazioni nel tentativo di ottenere farmaci con caratteristiche migliori. Nel 1959 fu sintetizzato il diazepam, una benzodiazepina fino a 3-10 volte più potente del clordiazepossido. Il diazepam fu commercializzato nel 1963 con il nome commerciale di Valium.
Successivamente, la ricerca nel campo delle benzodiazepine ha continuato a svilupparsi, ottenendo numerose nuove molecole utilizzate ancora oggi.
Il meccanismo d’azione delle benzodiazepine
Le benzodiazepine agiscono stimolando il sistema GABA-ergico, cioè il sistema dell’acido γ-amminobuttirico.
Il GABA è un γ-amminoacido ed è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello. Il GABA si lega ai suoi specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Sul recettore GABA-A è presente un sito di legame specifico per le BZD, che legandosi a questo sito specifico, attivano il recettore e promuovono la cascata di segnali inibitori indotta dal GABA stesso. L’azione naturale del GABA è, dunque, potenziata dalle benzodiazepine, le quali esercitano un’influenza inibitoria sui neuroni. Quindi, le benzodiazepine sono attive solo in presenza del GABA e, di conseguenza, l’azione sedativa è limitata alla quantità di GABA presente, a differenza dei barbiturici, che agiscono direttamente sul flusso di ioni cloro.
Tipi di benzodiazepine
Messaggio pubblicitario Le benzodiazepine possono essere classificate in funzione della loro emivita plasmatica, ovvero la durata d’azione che mostra il farmaco.
Si hanno BZD a emivita breve o brevissima, 2-6 ore. A questa classe appartengono il triazolam e il midazolam; emivita intermedia, 6-24 ore, a questa categoria appartengono l’oxazepam, il lorazepam, il lormetazepam, l’alprazolam e il temazepam; emivita lunga, 1-4 giorni, tra cui il clordiazepossido, il clorazepato, il diazepam, il flurazepam, il nitrazepam, il flunitrazepam, il clonazepam, il prazepam e il bromazepam.
Non esiste una corrispondenza diretta tra emivita plasmatica e rapidità d’azione, in quanto, alcuni farmaci sono metabolizzati in altri composti attivi che ne prolungano la durata d’azione.
Effetti collaterali
Le benzodiazepine sono considerati farmaci sicuri e sono dotati di una bassa tossicità. Inoltre, possiedono un elevato indice terapeutico, ovvero si ottengono buoni risultati sui pazienti.
Raramente un sovradosaggio da BZD può avere esiti fatali, a meno che non siano stati contemporaneamente assunti altri farmaci o sostanze in grado di deprimere il sistema nervoso centrale, come barbiturici, oppioidi, alcool o droghe.
In ogni caso, si ricordano i seguenti effetti collaterali da esse prodotte: la sedazione eccessiva, la sonnolenza diurna, la confusione, la depressione, i disturbi della coordinazione, l’atassia e i disturbi della memoria, tra cui l’amnesia anterograda.
Le benzodiazepine possono presentare anche dei sintomi paradosso, come irritabilità, rabbia, collera, irrequietezza, etc.
La sedazione dell’ ansia comporta una certa riduzione della vigilanza, che a dosi elevate induce sonnolenza. Ciò comporta un maggior rischio di incidenti, automobilistici e sul lavoro.
L’alcol potenzia gli effetti collaterali appena elencati.
Chiaramente, anche le benzodiazepine, come altri psicofarmaci, provocano dipendenza fisica e psichica. Una volta che la dipendenza fisica si è instaurata una interruzione brusca del trattamento può portare all’insorgere di sintomi d’astinenza.
In ogni caso, la terapia deve essere sempre scalata gradualmente e non interrotta bruscamente. Infine, un uso prolungato di benzodiazepine porta a tolleranza verso la sostanza. Cioè si può andare incontro ad una riduzione degli effetti indotti dal farmaco, per cui è necessaria l’assunzione di dosi sempre maggiori per ottenere l’effetto desiderato.
Realizzato in collaborazione con la Sigmund Freud University, Università di Psicologia a Milano
RUBRICA: INTRODUZIONE ALLA PSICOLOGIA
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I barbiturici: dalle proprietà ansiolitiche alla dipendenza - Introduzione alla Psicologia
Bibliografia
- Brunton LL, Parker KL (2008). Le basi farmacologiche della terapia – Il manuale. Milano: Edizione McGraw-Hill 2008.
- Griffin, C.E., Kaye, A.M., Bueno, F.R. (2013). Benzodiazepine pharmacology and central nervous system-mediated effects. Ochsner J 2013;13:214-23
- Katzung, B.G. (2006). Farmacologia generale e clinica. VI ed. Piccin Nuova Libraria 2006.
