Stabilizzatori dell’umore: il litio è un farmaco molto efficace ma dalla gestione delicata che richiede uno specialista di fiducia e spesso anche la disponibilità di ricovero protetto, una buona psicoeducazione del paziente e dei caregiver.
Ilaria Matarazzo
Gli stabilizzatori dell’umore: indicazioni terapeutiche
Gli stabilizzatori dell’umore sono utilizzati in psichiatra per mantenere in eutimia il paziente e trovano indicazione per la cura e la profilassi dei disturbi dell’umore e vengono impiegate per ridurre l’aggressività e il discontrollo degli impulsi in altre patologie non affettive (psicosi, ritardo mentale, demenze, disturbi di personalità). Vengono spesso associati agli antipsicotici sia nelle psicosi schizofreniche che nei disturbi bipolari particolarmente gravi o con aspetti psicotici (disturbo bipolare tipo I).
Il carbonato di Litio
Il primo stabilizzatore dell’umore è sicuramente il carbonato di Litio, scoperto da Schou oltre un secolo fa ed è ancora oggi uno dei più validi presidi per la cura e la profilassi degli episodi maniacali ed ipomaniacali. E’ considerato il farmaco più efficace per la prevenzione del rischio di suicidio ed è inoltre risultato efficace nella depressione resistente unipolare. Il suo meccanismo d’azione, nonostante sia un farmaco molto usato, non è del tutto noto.
Molto probabilmente il carbonato di Litio agisce sul potenziale di membrana rendendola iperpolarizzata e quindi innalzando la soglia per l’innesco del potenziale d’azione nella cellula nervosa. I Sali monovalenti del litio posseggono caratteristiche in comune con gli ioni sodio e potassio. Si ipotizza che inibisca la depolarizzazione dei canali del calcio voltaggio dipendenti e blocchi il rilascio di dopamina noradrenalina ma non di serotonina. Inoltre agiscono sulla cascata dell’adenilato ciclasi e della fosfolipasi nella cascata intracellulare degli ormoni vasopressina e dell’ormone stimolante la tiroide secreto dall’ipofisi. Agisce anche in altre cascate del segnale intracellulare tra cui quelle della proteinchinasi C, glicogeno sintasi chinasi 3beta.
Rispetto alla farmacocinetica, il farmaco viene completamente e rapidamente assorbito per via orale. Le concentrazioni massime vengono raggiunte in 2-4 ore dopo somministrazione di dose orale. Emivita di 20- 24 ore. Escrezione renale antagonista del sodio. La perdita del sodio favorisce l’accumulo di litio.
Intossicazione da Litio
Nonostante sia un farmaco efficace, necessita di essere dosato nel sangue periodicamente per evitare il rischio di accumulo e di tossicità da litio, evenienza che richiede il ricovero. I segni dell’intossicazione da litio comprendono: tremore fine, atassia, nausea, vomito, diarrea profusa, sedazione fino al tremore grossolano ad ampie scosse durante il movimento, confusione mentale, coma. In regime di ricovero nelle fasi acute si considerano accettabili ed efficaci valori tra 0.6 e 1.5 mEq/l. Valori tra 0.6- 1mEq/l sono indicati nella profilassi a lungo termine. Inoltre il paziente che assume Litio deve effettuare esami della funzionalità renale, epatica, elettrocardiogramma, dosaggio del calcio ematico e degli ormoni tiroidei (TSH, FT3, FT4).
È un farmaco che può essere assunto esclusivamente per via orale. E’ prevista la prossima uscita della formulazione “retard” che richiede monosomministrazione giornaliera mentre attualmente la somministrazione è divisa in due o tre monosomministrazioni.
La titolazione del carbonato di Litio
La titolazione del farmaco è graduale e il primo controllo del litio del sangue si effettua dopo una settimana o 5 giorni dalla prima somministrazione. Il dosaggio massimo è 900mg/die.
Da ricordare che il carbonato di litio se sospeso bruscamente può portare a una brusca esacerbazione dei sintomi: senso di disperazione, ansia, angoscia, depressione del tono timico, aumento acuto dell’ideazione suicidaria, confusione, talora anche sintomi psicotici.
Non va mai sospeso bruscamente soprattutto per il concreto rischio di aumento dell’ideazione e dell’intenzionalità suicidaria documentato dalla letteratura.
L’interruzione della terapia
Il disturbo bipolare è una patologia cronica con alte percentuali di recidiva. L’interruzione della terapia con stabilizzatori dell’umore può essere presa in considerazione in quei casi in cui ci sia stato un solo episodio maniacale con lunghi periodi di eutimia. La sospensione della terapia soprattutto nei pazienti bipolari tipo 1 risulta rischiosa in termini di gravità delle ricadute e di potenziale perdita di efficacia del litio qualora venisse reintrodotto. E nei casi in cui possa essere sospeso, la sospensione va assolutamente concordata con uno specialista di fiducia ed eseguita in modalità molto graduale e lenta. La sospensione brusca è autorizzata solo in caso di emergenze mediche di un certo rilievo.
Il litio è un farmaco molto efficace ma dalla gestione delicata che richiede uno specialista di fiducia e spesso anche la disponibilità di ricovero protetto, una buona psicoeducazione del paziente e dei caregiver.
Dosaggi pediatrici del Litio
Il litio è approvato per il trattamento del disturbo bipolare negli adolescenti e nei bambini sopra i 12 anni. Nei dosaggi pediatrici il dosaggio va aggiustato per kg/mg e tendenzialmente è maggiore rispetto all’adulto perché il bambino ha un’eliminazione renale maggiore. Vanno monitorati l’incremento ponderale,il tremore oltre che la funzionalità tiroidea, epatica e la piastrinemia.
