expand_lessAPRI WIDGET

Il metadone: quando si usa, indicazioni terapeutiche ed effetti collaterali – Introduzione alla Psicologia

Il metadone è un farmaco analgesico che si usa nelle cure palliative per ridurre l'assuefazione da dipendenza da stupefacenti e per il dolore cronico.

Di Francesca Fiore

Pubblicato il 23 Nov. 2017

Il metadone è un farmaco appartenente alla classe degli analgesici, antidolorifici oppioidi, chimicamente derivato della difenilpropilamina. Chiamato anche Polamidon, Eptadone, Dolophine, ecc., è un oppioide sintetico, usato come farmaco nelle cure palliative, per ridurre l’assuefazione da dipendenza da stupefacenti e per il dolore cronico. Nonostante sia chimicamente differente dalla morfina o dall’eroina, utilizza i loro recettori per agire e per questo induce gli stessi effetti e sintomi. E’ disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte sia alla somministrazione orale che parenterale.

Realizzato in collaborazione con la Sigmund Freud University, Università di Psicologia a Milano

 

Storia

Nel 1939  fu sintetizzata la petidina, da parte di due ricercatori Eisleb e Schaumann, avente una struttura simile a quella della morfina. Successivamente Bockmühl e Ehrhart lavorarono su composti con una struttura simile alla petidina: la Dolophine sostanza solubile in acqua, utilizzabile come ipnotico e in grado di rallentare il transito gastrointestinale per facilitare la chirurgia. In questo modo si ottenne il metadone, brevettato l’11 settembre 1941.

Il metadone fu usato come sostituto della morfina, ma solo durante la II guerra mondiale quando era divenuta difficile trovare la petidina in Germania.
Il nome Dolophine o adolfina, nell’immaginario collettivo, si presume possa originare da Adolf Hitler, ma ovviamente si tratta di una leggenda metropolitana, poiché il termine Dolophine, infatti, deriva dalla unione di due parole francesi Dolor e fin, ovvero fine del dolore.

Dopo la guerra il brevetto del farmaco fu esportato negli Stati Uniti come risarcimento per i danni di guerra. Nel 1947 la società farmaceutica statunitense Eli Lilly lo introdusse nel mercato USA e successivamente in altri paesi nel mondo. In Germania il farmaco fu reintrodotto nel 1949 con il nome di Polamidon, dalla Hoechst AG, erede della IG Farben, oggi confluita in Sanofi Aventis.
Dal 1960 il metadone è usato come sostanza utile come terapia sostitutiva nella dipendenza da eroina.
Inoltre, da alcuni decenni il metadone è impiegato nella terapia del dolore oncologico o cronico incoercibile, in alternativa alla morfina, ossicodone, etc.

Sintesi del composto e assorbimento

Il metadone si presenta sotto forma di cristalli incolore, inodore o di polvere bianca cristallina. Esso è solubile in acqua, in alcool e in cloroformio. Si conserva in contenitori ermeticamente chiusi ad una temperatura di 25 °C, e deve essere protetto dalla luce.

E’ una sostanza derivante da una miscela racemica di due molecole speculari, enantiomeri, in rapporto reciproco di 1:1 da cui originano due forme: la levogira di metadone (L)-metadone con evidenti proprietà analgesiche e la destrogira (D)-metadone che possiede efficaci proprietà antitussive e non è analgesico.

Il metadone cloridrato è immediatamente assorbito nel tratto gastrointestinale, dopo essere stato introdotto attraverso un’iniezione sottocutanea o intramuscolare. Esso, se assunto, è ampiamente distribuito nei tessuti, si diffonde attraverso la placenta, e nel latte materno. E’ metabolizzato a livello epatico e i metaboliti sono escreti nella bile e nelle urine.

Il metadone ha emivita lunga e per questo si elimina con minore facilità, di conseguenza una assunzione ripetuta porta ad accumulo nei tessuti, che variano da soggetto a soggetto.

Meccanismo d’azione

Il metadone è un potente agonista dei recettori oppioidi ed esercita la sua azione antidolorifica in maniera analoga a quella della morfina. Tuttavia, rispetto a quest’ultima, possiede una più lunga durata d’azione e una maggiore potenza se somministrato per via orale.
I recettori oppioidi sono localizzati lungo le vie del dolore presenti all’interno dell’organismo e il loro compito è quello di modulare la neurotrasmissione degli stimoli dolorosi. Di conseguenza, quando tali recettori sono stimolati, si induce analgesia.
Pertanto, il metadone, essendo agonista selettivo dei suddetti recettori, è in grado di attivarli esercitando così la sua azione antidolorifica.
Il metadone essendo un agonista selettivo dei recettori oppioidi ed avendo una lunga durata d’azione è un farmaco molto utile anche per la riduzione dei sintomi provocati dalla sindrome d’astinenza in pazienti con dipendenza da oppioidi.

Assunzione del metadone

Il metadone è disponibile per la somministrazione orale, sotto forma di soluzione orale o sciroppo, e per la somministrazione parenterale, sotto forma di soluzione iniettabile.

Poiché può causare dipendenza, durante il trattamento, è necessario monitorare e controllare i pazienti per verificare che il farmaco non sia utilizzato in modo improprio. Quindi, per ridurre i sintomi della sindrome di astinenza nei pazienti con dipendenza da oppioidi si utilizza, di solito, il metadone per via orale.

Tendenzialmente, il trattamento comincia con una dose iniziale di 10-30 mg aumentabile fino a 60-120 mg al giorno. Tale trattamento, ovviamente, deve essere stabilito da un medico.
Invece, per il trattamento del dolore severo si può utilizzare il metadone per via orale o per via parenterale, somministrato per via intramuscolare o sottocutanea ogni 3-4 ore, secondo necessità.
In qualsiasi caso, è necessario seguire sempre tutte le indicazioni fornite dal medico.

Indicazioni terapeutiche

Il metadone può causare dipendenza fisica e psichica e tolleranza, similmente alla morfina. Per questo motivo, devono essere adottate tutte le precauzioni necessarie.

L’utilizzo del metadone in pazienti con ipertensione endocranica dovrebbe essere evitato, poiché vi è un maggior rischio d’insorgenza di depressione respiratoria e di aumento della pressione del liquido cerebrospinale.

Anche nei pazienti affetti da patologie respiratorie o con attacchi d’asma in corso, l’utilizzo del metadone dovrebbe essere evitato, poiché il farmaco può ridurre gli stimoli respiratori e aumentare le resistenze delle vie aeree fino ad arrivare all’apnea.
Il metadone può causare grave ipotensione in pazienti affetti da ipovolemia e in pazienti già in trattamento con alcuni tipi di farmaci neurolettici o anestetici.
Inoltre, durante il trattamento, si deve evitare l’assunzione di succo di pompelmo, poiché quest’ultimo può alterare l’effetto del farmaco.

Il metadone è in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari, pertanto, durante il trattamento, tali attività devono essere evitate.
Infine, per chi svolge attività sportiva, l’utilizzo senza necessità terapeutica costituisce doping.

Effetti desiderati e Collaterali

Gli effetti del Metadone sono simili a quelli della Morfina e dell’Eroina, ma non produce l’intenso effetto iniziale di benessere, il cosiddetto flash, allevia il dolore producendo uno stato di benessere che possono durare fino a 24 ore.

Inoltre, può provocare nausea, costipazione acuta (dovuta ad un rallentamento delle funzioni gastriche ed intestinali), dolori intestinali e di stomaco e diminuzione del desiderio sessuale (dovuta ad una diminuzione della produzione di Testosterone).

Il Metadone tende a dare tolleranza, che scompare abbastanza velocemente, e, di conseguenza, assumerne la stessa quantità espone a serio rischio di overdose, con conseguenze anche gravi. L’uso continuato di metadone da dipendenza, e le crisi di astinenza da Metadone possono essere molto più intense e durature di quelle provocate dagli altri oppiacei.

 

 

Realizzato in collaborazione con la Sigmund Freud University, Università di Psicologia a Milano

Sigmund Freud University - Milano - LOGORUBRICA: INTRODUZIONE ALLA PSICOLOGIA

Si parla di:
Categorie
RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI
  • Alan Xu, Q. e Madden, T. L. (2011). Analytical Methods for Therapeutic Drug Monitoring and Toxicology, John Wiley and Sons, New York.
  • Eap, C.B., Buclin, T., Baumann, P. (2002). Interindividual variability of the clinical pharmacokinetics of methadone: implications for the treatment of opioid dependence. Clinical pharmacokinetics, 41, 14; 1153–93.
  • Keller, G.A., Ponte, M.L., Di Girolamo, G. (2010). Other drugs acting on nervous system associated with QT-interval prolongation. Curr Drug Saf, 5, 1, 105–11.
  • Zangara, A. (2002). Terapia medica ragionata, PICCIN, Bologna.
CONSIGLIATO DALLA REDAZIONE
I motivi per studiare la psicologia - Introduzione alla psicologia
I motivi per scegliere di studiare psicologia – Introduzione alla psicologia

Gli studi di psicologia permettono di acquisire una serie di competenze diverse che variano dal comportamento osservato alla fisiologia del cervello.

ARTICOLI CORRELATI
Chi ha paura degli psicofarmaci?

Gli psicofarmaci possono essere necessari del trattamento nel caso di patologie che riguardano la salute mentale, come funzionano?

Ozempic: perché non è una buona idea usare un farmaco da diabete per dimagrire

Ozempic è un farmaco per il trattamento del diabete e dell’obesità grave, ma alcune persone lo cercano come rimedio miracoloso per dimagrire

WordPress Ads
cancel